普伐他汀鈉片主要成分為普伐他汀鈉,主要用于高脂血癥、家族性高膽固醇血癥。下面是普伐他汀鈉片使用說明書,讓我們一起來看看吧!
普伐他汀鈉片使用說明書
【藥品名稱】
通用名稱:普伐他汀鈉片
商品名稱:普伐他汀鈉片
英文名稱:Pravastatin Sodium Tablets
拼音全碼:PuFaTaTingNaPian(PuHuiZhi)
【主要成份】 普伐他汀鈉。
【成 份】
化學(xué)名:{1S-[1α(βS*,δS*),2α,6α,8β(R*),8aα]}-1,2,6,7,8,8a-六氫-β,δ,6-三羥-2-甲基-8-(2-甲基-1-氧丁氧基)-1-萘庚酸單鈉鹽 。
分子量:C23H35NaO7
【性 狀】 本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 適用于飲食限制仍不能控制的原發(fā)性高膽固醇血癥或合并有高甘油三酯血癥患者(Ⅱa型和Ⅱb型)。
【規(guī)格型號】 10mg*12s
【用法用量】 成人開始劑量為10~20毫克,一日1次,臨睡前服用。應(yīng)隨年齡及癥狀適宜增減,一日最高劑量40毫克。
【不良反應(yīng)】 1.橫紋肌溶解癥:出現(xiàn)肌肉痛、乏力感、CPK上升、血中及尿中肌紅蛋白上升為特征的橫紋肌溶解癥,隨之引起急性腎功能衰竭等嚴(yán)重腎損害,若出現(xiàn)此類癥狀應(yīng)立即停藥。 2.肝功能障礙:可能出現(xiàn)伴有黃疸、顯著AST及ALT上升等肝功能障礙,故應(yīng)注意觀察,此種情況應(yīng)立即停藥并給予適當(dāng)處理。 3.血小板減少:可能出現(xiàn)血小板減少,故應(yīng)注意觀察,并采取適當(dāng)?shù)奶幚頊?zhǔn)備。(有伴有紫癜和皮下出血癥狀的血小板減少報(bào)告)。 4.肌?。河谐霈F(xiàn)肌病的報(bào)告。 5.周圍神經(jīng)障礙:有出現(xiàn)周圍神經(jīng)障礙的報(bào)告。 6.過敏癥狀:有出現(xiàn)狼瘡樣綜合征、血管炎等過敏癥狀的報(bào)告。
【禁 忌】 對本品或本品中任何成份有過敏癥既往史患者。
【注意事項(xiàng)】 1. 與其他HMG-CoA還原酶抑制劑類似,本品可能升高堿性磷酸酶及轉(zhuǎn)氨酶的水平。建議在治療前,調(diào)整劑量前或其他需要時(shí),應(yīng)測定肝功能。伴有活動性肝臟疾病或不明原因的持續(xù)性轉(zhuǎn)氨酶升高的患者,禁用本品。對近期患過肝臟疾病、提示有肝臟疾病(例如,不明原因的持續(xù)性轉(zhuǎn)氨酶升高,黃疸)、酗酒的患者,需謹(jǐn)慎使用。對于這些患者,宜從最小推薦劑量開始,逐步調(diào)整到有效治療劑量,并需密切觀察。治療期間,患者若出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高或者肝臟疾病的癥狀或體征,需肝功能復(fù)檢,直到肝功能恢復(fù)正常。若AST或ALT持續(xù)超出正常值上限三倍或三倍以上,則停用本品。 2. 本品罕見引起橫紋肌溶解伴繼發(fā)于肌紅蛋白尿的急性腎功能衰竭,可引起無并發(fā)癥的肌痛。肌病表現(xiàn)為肌肉壓痛或者關(guān)節(jié)附近肌無力,并有肌酸磷酸激酶(CPK)升高達(dá)正常上限的10倍以上。有彌散性肌痛、肌肉壓痛或者肌無力,和/或CPK顯著升高的患者,需考慮肌病的可能性。若出現(xiàn)肌肉疼痛、壓痛或肌肉無力,特別是伴有乏力或發(fā)熱,需立即向醫(yī)生報(bào)告。如果出現(xiàn)CPK明顯升高,懷疑有肌病或者確診有肌病,停用本品。若患者出現(xiàn)急性或嚴(yán)重的會導(dǎo)致發(fā)生繼發(fā)于橫紋肌溶解的急性腎功能衰竭,如敗血癥、低血壓、大手術(shù)、創(chuàng)傷;重癥代謝性、內(nèi)分泌疾病,電解質(zhì)紊亂;未控制的癲癇等情況,暫停使用本品。當(dāng)本品與氯貝特類藥物合用時(shí),臨床上可能有腎功能異常,因此僅在臨床確有必要時(shí)方可應(yīng)用。 3. 下述患者應(yīng)慎重用藥: ⑴ 有嚴(yán)重肝損害或既往史患者。 ⑵ 有嚴(yán)重腎損害或既往史患者。 ⑶ 正在服用貝特類藥物(苯扎貝特等)、免疫抑制劑(環(huán)孢素等)、煙酸的患者。
請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。
【兒童用藥】 尚未確立小兒用藥的安全性。
【老年患者用藥】 老年患者應(yīng)考慮高齡引起腎功能降低的可能,應(yīng)定期檢查腎功能,觀察患者癥狀,慎重給藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1. 尚未確立妊娠期用藥的安全性,因此孕婦或可能妊娠的婦女,僅在治療的益處大于風(fēng)險(xiǎn)時(shí)方可給藥。 2. 哺乳期婦女避免用藥,不得已給藥時(shí),應(yīng)停止哺乳。
【藥物相互作用】 經(jīng)體內(nèi)和體外實(shí)驗(yàn)證實(shí),本品不經(jīng)細(xì)胞色素P450 3A4代謝,因此不會與其他由細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物(如苯妥英鈉、奎尼丁等)產(chǎn)生明顯的相互作用,也不會與細(xì)胞色素P450 3A4抑制劑(如地爾硫卓、伊曲康唑、酮康唑、紅霉素等)產(chǎn)生明顯的相互作用。
【藥物過量】 迄今在關(guān)于普伐他汀過量的報(bào)告中,未見明顯臨床癥狀與相關(guān)的臨床實(shí)驗(yàn)室異常。如果發(fā)生過量服用,應(yīng)該進(jìn)行系統(tǒng)治療,按要求建立支持性監(jiān)測方法。
【藥理毒理】 1. 藥理作用 本品為3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑,選擇性地作用于合成膽固醇的主要臟器肝臟和小腸,迅速且強(qiáng)力降低血清膽固醇值,改善血清脂質(zhì)。 本品通過二方面發(fā)揮其降脂作用。第一為可逆性抑制HMG-CoA還原酶活性使細(xì)胞內(nèi)膽固醇的量有一定程度的降低,導(dǎo)致細(xì)胞表面的低密度脂蛋白(LDL)受體數(shù)的增加,從而加強(qiáng)了由受體介導(dǎo)的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的分解代謝和血液中LDL-C的清除。第二,通過抑制LDL-C的前體----極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C)在肝臟中的合成從而抑制LDL-C的生成。 研究表明總膽固醇(TC)、LDL-C及載脂蛋白B(Apo B)的升高可促使人體動脈粥樣硬化的形成;同時(shí),降低高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)與其轉(zhuǎn)運(yùn)復(fù)合物載脂蛋白A(Apo A)的水平,也與動脈粥樣硬化形成相關(guān)。心血管患病率與死亡率隨總膽固醇水平的升高而升高,隨HDL水平的升高而降低。雖然甘油三酯水平的升高時(shí)常與低HDL水平伴隨出現(xiàn),但不能作為冠心病的獨(dú)立風(fēng)險(xiǎn)因素。單純升高HDL或降低甘油三酯對冠狀動脈疾病與心血管疾病的發(fā)病或死亡率有何影響目前尚無定論,在健康志愿者與高膽固醇血癥患者中,用本品治療后可降低TC、LDL與Apo B,并降低VLDL和甘油三酯,升高HDL及Apo A,對其他諸如Lp(a)、纖維蛋白原等冠心病獨(dú)立患病因素的影響效果尚不明確。臨床研究表明,對伴有不同程度膽固醇升高的患者,本品能減少心血管疾病的發(fā)病率和死亡率。 2.毒理作用 SD系大鼠給于普伐他汀鈉(混食給予10、30、100mg/千克/日,24個(gè)月)實(shí)驗(yàn)中,100mg/千克/日給藥組(最大臨床用量的250倍)中僅雄鼠發(fā)生的肝腫瘤較對照組明顯,但雌鼠未發(fā)生。 狗給予普伐他汀鈉(12.5、50、200mg/千克/日、5周、口服及12.5、50、200mg/千克/日、13周、口服)實(shí)驗(yàn)中,100mg/千克/日給藥組見到腦微小血管滲出性出血等。
【藥代動力學(xué)】 1. 吸收、分布及代謝:本品為水溶性HMG-CoA還原酶抑制劑,主要從十二指腸吸收,口服后吸收迅速,高濃度分布于膽固醇生物合成旺盛的肝臟及小腸等,而在腦、腎上腺、生殖器等臟器的分布極低。本品給藥后1-2小時(shí)即達(dá)最大血藥濃度,血藥濃度隨給藥量的增加而依存性增加。半衰期約為1.5小時(shí),分布容積為830.0L,血清蛋白結(jié)合率為53.1%,AUC為14.0±3.9ng×hr/mL。本品主要經(jīng)肝臟代謝,但不經(jīng)細(xì)胞色素P450 3A4代謝,穩(wěn)態(tài)AUCs、Cmax和Cmin分析均提示本品(普伐他汀)無論是每日一次或每日二次服用,體內(nèi)都沒有蓄積。 2. 排泄:本品通過肝、腎雙通道進(jìn)行清除:以糞中排泄為主(80%以上),尿中排泄為2%~13%。所以腎或肝功能不全的患者可通過代償性改變排泄途徑而清除。
【貯 藏】 遮光,密封保存。
【包 裝】 10mg*12片/盒。
【有 效 期】 24 月
以上就是關(guān)于普伐他汀鈉片使用說明書的詳細(xì)信息,希望能幫助到您。
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