嗎啡是什么?嗎啡及其衍生物是臨床解除劇烈疼痛的主要藥物,全世界使用量最大的強(qiáng)效鎮(zhèn)痛劑,也是阿片類毒品一種,今天和大家一起來了解一下嗎啡,看看嗎啡資料大全
嗎啡
1806年德國化學(xué)家澤爾蒂納首次將其從鴉片中分離出來,并使用希臘夢神Morpheus的名字將其命名為嗎啡。其衍生物鹽酸嗎啡是臨床上常用的麻醉劑,有極強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用,而且它的鎮(zhèn)痛作用有較好的選擇性,多用于創(chuàng)傷、手術(shù)、燒傷等引起的劇痛,也用于心肌梗死引起的心絞痛,還可作為鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳和止瀉劑;嗎啡的二乙酸酯又被稱為海洛因。但其最大缺點(diǎn)是易成癮。這使得長期吸食者無論從身體上還是心理上都會(huì)對嗎啡產(chǎn)生嚴(yán)重的依賴性,造成嚴(yán)重的毒物癖,從而對自身和社會(huì)均造成極大的危害。
研發(fā)歷史
公元前1500年就已經(jīng)有使用嗎啡的記錄,據(jù)稱可以讓人“忘記所有的煩惱”(當(dāng)然這個(gè)記錄和鴉片無法區(qū)分)。1806年德國化學(xué)家澤爾蒂納首次將其從鴉片中分離出來,并使用希臘夢神Morpheus的名字將其命名為嗎啡。
1806,Serturner年成功分離出了嗎啡晶體。
1847年,Laurent首次推定了嗎啡的分子式。1926年,Robinson推測出了嗎啡的結(jié)構(gòu)式。1952年,Gates完成了嗎啡的全流程合成,證實(shí)了它的分子式和結(jié)構(gòu)式。1955年,Hodgkin發(fā)表了嗎啡的氫碘酸鹽二水化合物的單晶結(jié)構(gòu)研究,同年,Kartha通過研究的氛溴酸鹽二水合化合物最終確定了嗎啡的絕對構(gòu)型。
中毒反應(yīng)
急性嗎啡中毒多起病急,有頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、興奮或抑郁、口渴等,出現(xiàn)意識障礙、肌肉抽搐、驚厥、惡心、嘔吐、昏迷、針尖樣瞳孔和呼吸的極度抑制。慢性中毒(即成癮性)有食欲不振、便秘、消瘦、貧血、早衰、陽痿等,如停用8 h以上,即有戒斷癥狀出現(xiàn),如精神萎靡、喊叫、打呵欠、涕淚交流、冷汗、嘔吐、腹瀉、失眠,以至虛脫或意識喪失?;杳浴⑨樇鈽油缀秃粑臉O度抑制為嗎啡中毒的三聯(lián)臨床癥狀,可輔助診斷。
藥用價(jià)值
1)鎮(zhèn)痛:強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用,對一切疼痛均有效,對持續(xù)性鈍痛比間斷性銳痛及內(nèi)臟絞痛效果強(qiáng)。它是通過模擬內(nèi)源性抗痛物質(zhì)腦啡肽的作用,激活中樞神經(jīng)阿片受體而產(chǎn)生藥理作用。
(2)鎮(zhèn)靜:在鎮(zhèn)痛的同時(shí)有明顯鎮(zhèn)靜作用,有時(shí)產(chǎn)生欣快感,可改善疼痛患者的緊張情緒。
(3)呼吸抑制:可抑制呼吸中樞,降低呼吸中樞對二氧化碳的敏感性。對呼吸抑制的程度與使用嗎啡的劑量平行,過大劑量可致呼吸衰竭而死亡。
(4)鎮(zhèn)咳:可抑制咳嗽中樞,產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用,但因有成癮性,并不用于臨床。
(5)平滑?。嚎墒瓜榔交∨d奮,可致便秘;并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加。
(6)心血管系統(tǒng):可促進(jìn)內(nèi)源性組胺釋放而使外周血管擴(kuò)張、血壓下降;使腦血管擴(kuò)張,顱壓增高。亦因其可致成癮而不用于臨床。本品口服易吸收,皮下注射、肌內(nèi)注射吸收均快。吸收后可分布于各種組織,可通過胎盤。表觀分布容積為 3.2?3.4L/kg,Tl/2為1.7?3小時(shí),約有1/3與血漿蛋白結(jié)合。主要在肝臟代謝,經(jīng)腎排泄,清除率為15?23ml/(kg·min);少量經(jīng)乳腺排出。1次給藥鎮(zhèn)痛作用持續(xù)4-6小時(shí)。
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